TÉCNICA CRYO-EM PARA INVESTIGAR LA ESTRUCTURA GPCR Y DESCUBRIR NUEVOS MEDICAMENTOS

Science, 17 de abril de 2020

 

     Los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) son un tercio de los objetivos farmacológicos de todos los medicamentos aprobados por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. Se dirigen a los 800 miembros de la familia GPCR. A pesar de muchas historias de éxito, todavía hay un número significativo de medicamentos dirigidos a GPCR que nunca salen de la etapa de prueba preclínica.

     L clave es El diseño racional de fármacos en los sitios de unión ortostéricos y alostéricos es la clave el éxito para lograr un medicamento con éxito.  El progreso reciente en el campo de la microscopía crioelectrónica (cryo-EM) ha permitido a los investigadores obtener imágenes consistentes de proteínas en resoluciones en el rango de 2.5 Å, lo que facilita el reconocimiento de ligandos y la activación de GPCR.

Durante este seminario web, los oradores:
• Describir la activación de complejos de receptores y la presencia de múltiples estados dinámicos.
• Discutir las ventajas de la tecnología StaR (Receptor Estabilizado) de Sosei Heptares para estructuras crio-EM
• Exhibición que incorpora el análisis de partículas individuales en los flujos de trabajo industriales SBDD
• Recibir y responder preguntas durante la transmisión en vivo.

     Este seminario web durará aproximadamente 60 minutos.

Los profesores e investigadores que impartirán este seminario online son:

 

- Matthew Belousoff, Ph.D.

Monash University
Clayton, Australia

 

- Stacey Southall, Ph.D.

Sosei Heptares
Cambridge, UK

 

- Jackie Oberst, Ph.D.

Science/AAAS
Washington, D.C.