Los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) son un tercio de los objetivos farmacológicos de todos los medicamentos aprobados por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. Se dirigen a los 800 miembros de la familia GPCR. A pesar de muchas historias de éxito, todavía hay un número significativo de medicamentos dirigidos a GPCR que nunca salen de la etapa de prueba preclínica.
L clave es
El diseño
racional de
fármacos en los
sitios de unión
ortostéricos y
alostéricos es
la clave el
éxito para
lograr un
medicamento con
éxito. El
progreso
reciente en el
campo de la
microscopía
crioelectrónica
(cryo-EM) ha
permitido a los
investigadores
obtener imágenes
consistentes de
proteínas en
resoluciones en
el rango de 2.5
Å, lo que
facilita el
reconocimiento
de ligandos y la
activación de
GPCR.
Durante este
seminario web,
los oradores:
• Describir la
activación de
complejos de
receptores y la
presencia de
múltiples
estados
dinámicos.
• Discutir las
ventajas de la
tecnología StaR
(Receptor
Estabilizado) de
Sosei Heptares
para estructuras
crio-EM
• Exhibición que
incorpora el
análisis de
partículas
individuales en
los flujos de
trabajo
industriales
SBDD
• Recibir y
responder
preguntas
durante la
transmisión en
vivo.
Este
seminario web
durará
aproximadamente
60 minutos.
Los profesores e investigadores que impartirán este seminario online son: